Nomo | Ganirelix -acetato |
CAS -numero | 123246-29-7 |
Molekula formulo | C80H113CLN18O13 |
Molekula pezo | 1570.34 |
AC-DNAL-DCPA-DPAL-SER-TYR-DHAR (ET2) -LEU-HAR (ET2) -Pro-Dala -NH2; Ganirelixum; Ganirelix-acetato; Ganirelix; Ganirelix Acetate USP/EP/
Ganirelix estas sinteza decapeptida komponaĵo, kaj ĝia acetata salo, Ganirelix-acetato estas gonadotropin-liberiganta hormona (GnRH) receptoro antagonisto. La aminoacida sekvenco estas: AC-D-2NAL-D-4CPA-D-3PAL-SER-TYR-D-HOMOARG (9,10-ET2) -LEU-L-HOMOARG (9,10-ET2) -Pro-D- ALA-NH2. Ĉefe klinike, ĝi estas uzata en virinoj, kiuj suferas helpatan reproduktan teknologion, kontrolitajn ovariajn stimulajn programojn por malebligi antaŭtempajn luteinizajn hormonajn pintojn kaj trakti fekundecajn malordojn pro ĉi tiu kaŭzo. La drogo havas la karakterizaĵojn de malpli adversaj reagoj, alta gravedeco kaj mallonga kuracperiodo, kaj havas evidentajn avantaĝojn kompare kun similaj drogoj en klinika praktiko.
La pulsatila liberigo de gonadotropin-liberiganta hormono (GnRH) stimulas la sintezon kaj sekrecion de LH kaj FSH. La ofteco de LH -pulsoj en la mezaj kaj malfruaj folikulaj fazoj estas proksimume 1 por horo. Ĉi tiuj pulsoj speguliĝas en transiraj leviĝoj en serumo LH. Dum meza menstrua periodo, la amasa liberigo de GnRH kaŭzas ondon de LH. La mezmenstrua LH -ondado povas deĉenigi plurajn fiziologiajn respondojn, inkluzive de: ovulado, oocita meiotika rekomenco kaj formado de korpus luteum. La formado de la korpus -luteo kaŭzas, ke serumaj progesteronaj niveloj altiĝas, dum estradiol -niveloj falas. Ganirelix -acetato estas GnRH -antagonisto, kiu konkurencive blokas GNRH -receptorojn sur hipofizaj gonadotrofoj kaj postaj transdukciaj vojoj. Ĝi produktas rapidan, reverteblan inhibicion de sekrecio de gonadotropino. La inhibicia efiko de acetato de Ganirelix sur hipofiza LH -sekrecio estis pli forta ol tiu en FSH. Ganirelix -acetato malsukcesis indukti la unuan liberigon de endogenaj gonadotropinoj, konforme al antagonismo. Kompleta resaniĝo de pituitariaj LH kaj FSH -niveloj okazis ene de 48 horoj post kiam Ganirelix -acetato estis ĉesigita.