Ganirelix Acetate Peptide API
Produkta Detalo
| Nomo | Ganireliksa acetato |
| CAS-numero | 123246-29-7 |
| Molekula formulo | C80H113ClN18O13 |
| Molekula pezo | 1570.34 |
Sinonimoj
Ac-DNal-DCpa-DPal-Ser-Tyr-DHar(Et2)-Leu-Har(Et2)-Pro-DAla -NH2;Ganirelixum;ganirelix Acetate; GANIRELIX; Ganirelix Acetato USP/EP/
Priskribo
Ganirelikso estas sinteza dekapeptida kombinaĵo, kaj ĝia acetata salo, Ganireliksa acetato, estas gonadotropin-liberiganta hormono (GnRH) receptora antagonisto. La aminoacida sekvenco estas: Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser-Tyr-D-HomoArg(9,10-Et2)-Leu-L-HomoArg(9,10-Et2)-Pro-D-Ala-NH2. Ĉefe klinike, ĝi estas uzata ĉe virinoj, kiuj spertas programojn de ovaria stimulado kontrolita per helpata reproduktada teknologio por preventi trofruajn pintojn de luteiniga hormono kaj por trakti fekundecajn perturbojn pro ĉi tiu kaŭzo. La medikamento havas la karakterizaĵojn de malpli da adversaj reagoj, alta gravedecofteco kaj mallonga kuracperiodo, kaj havas evidentajn avantaĝojn kompare kun similaj medikamentoj en klinika praktiko.
Farmakologia Ago
La pulsa liberigo de gonadotropin-liberiga hormono (GnRH) stimulas la sintezon kaj sekrecion de LH kaj FSH. La frekvenco de LH-pulsoj en la mezaj kaj malfruaj foliklaj fazoj estas proksimume 1 hore. Ĉi tiuj pulsoj speguliĝas en pasemaj pliiĝoj de seruma LH. Dum la mez-menstrua periodo, la amasa liberigo de GnRH kaŭzas ondon de LH. La mez-menstrua LH-ondo povas ekigi plurajn fiziologiajn respondojn, inkluzive de: ovulado, rekomenco de oocita mejoza kaj formado de korpuso luteo. La formado de la korpuso luteo kaŭzas pliiĝon de serumaj progesteronaj niveloj, dum malpliiĝo de estradiolaj niveloj. Ganireliksa acetato estas GnRH-antagonisto, kiu konkurencive blokas GnRH-receptorojn sur hipofizaj gonadotrofoj kaj postaj transduktaj vojoj. Ĝi produktas rapidan, reverseblan inhibicion de gonadotropina sekrecio. La inhibicia efiko de ganireliksa acetato sur hipofiza LH-sekrecio estis pli forta ol tiu sur FSH. Ganireliksa acetato ne sukcesis indukti la unuan liberigon de endogenaj gonadotropinoj, konforme al antagonismo. Kompleta reakiro de hipofizaj LH kaj FSH-niveloj okazis ene de 48 horoj post la ĉesigo de ganireliksa acetato.
