Tadalafilo 171596-29-5 por Trakti Erektan Misfunkcion en Viroj

Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil) havas molekulan formulon C22H19N3O4 kaj molekulan pezon de 389.4. Ĝi estas vaste uzata en la traktado de vira erekta misfunkcio ekde 2003, sub la komerca nomo Cialis (Cialis). En junio 2009, la FDA aprobis tadalafilon en Usono por la traktado de pacientoj kun pulma arteria hipertensio (PAH) sub la komerca nomo Adcirca. Tadalafil estis enkondukita en 2003 kiel medikamento por la traktado de ED. Ĝi efikas 30 minutojn post administrado, sed ĝia plej bona efiko estas 2 horojn post la komenco de ago, kaj la efiko povas daŭri 36 horojn, kaj ĝia efiko ne estas influita de manĝaĵo. La dozo de tadalafilo estas 10 aŭ 20 mg, la rekomendinda komenca dozo estas 10 mg, kaj la dozo estas adaptita laŭ la respondo kaj malfavoraj reagoj de la paciento. Antaŭmerkataj studoj montris, ke post buŝa dono de 10 aŭ 20 mg da tadalafilo dum 12 semajnoj, la efikaj procentoj estas 67% kaj 81%, respektive. Multaj studoj montris, ke tadalafilo havas pli bonan efikecon en la traktado de ED.

Erekta Misfunkcio: Tadalafilo estas selektema fosfodiesterazo tipo 5 (PDE5) simila al sildenafilo, sed ĝia strukturo diferencas de ĉi-lasta, kaj dieto riĉa je grasoj ne malhelpas ĝian sorbadon. Sub la ago de seksa stimulo, nitrogenmonoksida sintazo (NOS) en la penisaj nervofinaĵoj kaj vaskulaj endotelaj ĉeloj katalizas la sintezon de nitrogenmonoksido (NO) el la substrato L-arginino. NO aktivigas guanilatciklazon, kiu konvertas guanosinan trifosfaton al cikla guanosina monofosfato (cGMP), tiel aktivigante la ciklan guanosinan monofosfat-dependan proteinkinazon, rezultante en malpliiĝo de la koncentriĝo de kalciaj jonoj en glataj muskolaj ĉeloj, kaŭzante erekton en la korpuskaverna korpo pro malstreĉiĝo de glata muskolo. Fosfodiesterazo tipo 5 (PDE5) degradas cGMP en neaktivajn produktojn, igante la penison en malfortan staton. Tadalafilo inhibas la putriĝon de PDE5, kio kaŭzas amasiĝon de cGMP, kiu malstreĉas la glatan muskolon de la kavernkorpo, kio kaŭzas penisa erektiĝon. Ĉar nitratoj estas NO-donantoj, kombinita uzo kun tadalafilo signife pliigos la nivelon de cGMP kaj kondukos al severa hipotensio. Tial, la kombinita uzo de la du estas kontraŭindikita en klinika praktiko.

Tadalafilo funkcias per inhibado de PDES. GMP estas degradita, do kombinita uzo kun nitratoj povas kaŭzi ekstreman falon de sangopremo kaj pliigi la riskon de sinkopo. CY3PA4-induktantoj reduktos la biohaveblecon de tadanafilo, kaj la kombinaĵo kun rifampicino, cimetidino, eritromicino, klaritromicino, itrakono, ketokono kaj HVI-proteazaj inhibitoroj povas pliigi la sangokoncentriĝon de la medikamento. La sangokoncentriĝo de la medikamento devas esti ĝustigita. Ĝis nun, ne estas raportoj, ke la farmakokinetikaj parametroj de ĉi tiu produkto estas influitaj de dieto kaj alkoholo.