Tadalafil 171596-29-5 por trakti erektilan misfunkcion en viroj

Tadalafil (tadalafil, tadalafil) havas molekulan formulon de C22H19N3O4 kaj molekula pezo de 389.4. Ĝi estis vaste uzata en la traktado de vira erektila misfunkcio ekde 2003, kun la komerca nomo cialis (cialis). En junio 2009, la FDA aprobis Tadalafil en Usono por kuracado de pacientoj kun pulma arteria hipertensio (PAH) sub la komerca nomo Adcirca. Tadalafil estis enkondukita en 2003 kiel drogo por kuracado de ED. Ĝi efikas 30 minutojn post administrado, sed ĝia plej bona efiko estas 2h post la komenco de agado, kaj la efiko povas daŭri por 36h, kaj ĝia efiko ne influas manĝaĵon. La dozo de tadalafil estas 10 aŭ 20 mg, la rekomendinda komenca dozo estas 10 mg, kaj la dozo estas ĝustigita laŭ la respondo kaj adversaj reagoj de la paciento. Antaŭ-merkataj studoj montris, ke post parola administrado de 10 aŭ 20 mg da tadalafil dum 12 semajnoj, la efikaj tarifoj estas 67% kaj 81% respektive. Multaj studoj montris, ke tadalafil havas pli bonan efikecon en la kuracado de ED.

Erektila misfunkcio: Tadalafil estas selektema fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) kiel sildenafil, sed ĝia strukturo diferencas de ĉi-lasta, kaj alta grasa dieto ne interferas kun ĝia absorbo. Sub la ago de seksa stimulo, nitra rusto-sintasa (NOS) en penilaj nervaj finaĵoj kaj vaskulaj endoteliaj ĉeloj katalizas la sintezon de nitra rusto (NO) de la substrato L-arginino. Neniu aktivigas guanylate-ciklase, kiu konvertas guanosin-trifosfaton al cikla guanosina monofosfato (cGMP), tiel aktivigante ciklan guanosin-monofosfaton-dependajn proteinajn kinaseojn, kaŭzante malpliiĝon de la koncentriĝo de glataj muskoloj. Fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) degradas cGMP en neaktivajn produktojn, igante la penison en malforta stato. Tadalafil malhelpas la degeneron de PDE5, kaŭzante la amasiĝon de cGMP, kiu malstreĉas la glatan muskolon de la korpusa kavernosumo, kaŭzante penilan erekton. Ĉar nitratoj estas neniuj organdonacantoj, kombinita uzo kun tadalafil signife pliigos la nivelon de cGMP kaj kondukos al severa hipotensio. Tial la kombinita uzo de la du estas kontraŭindikata en klinika praktiko.

Tadalafil funkcias malhelpante PDEojn. GMP estas degradita, do kombinita uzo kun nitratoj povas kaŭzi ekstreman falon en sangopremo kaj pliigi la riskon de sinkopo. CY3PA4 -induktiloj reduktos la biodisponecon de tadanafil, kaj la kombinaĵon kun rifampicino, cimetidino, eritromicino, klaritromicino, itracon, ketocon kaj HVI -protease -inhibidores povas pliigi la sangan koncentriĝon de la drogo devas esti ĝustigita. Ĝis nun ne estas raportoj, ke la farmacokinetiaj parametroj de ĉi tiu produkto estas tuŝitaj de dieto kaj alkoholo.