Vardenafil dihydrochloride Traktanta erektilan misfunkcion 224785-91-5

Farmakologia ago
Ĉi tiu drogo estas fosfodiesterasa tipo 5 (PDE5) inhibilo. Parola administrado de ĉi tiu drogo povas efike plibonigi la kvaliton kaj daŭron de erekto, kaj plibonigi la sukcesan indicon de seksa vivo ĉe viraj pacientoj kun erektila misfunkcio. La iniciato kaj bontenado de penila erekto rilatas al la malstreĉiĝo de kavernosalaj glataj muskolaj ĉeloj, kaj cikla guanosina monofosfato (CGMP) estas mediatoro de la malstreĉiĝo de kavernosalaj glataj muskolaj ĉeloj. Ĉi tiu drogo malhelpas la malkomponiĝon de CGMP per malhelpado de fosfodiesterasa tipo 5, tiel kaŭzante la amasiĝon de cGMP, la malstreĉiĝon de la glata muskolo de la korpusa kavernosumo kaj la starigon de la peniso. Kompare kun fosfodiesterasaj izozimoj 1, 2, 3, 4 kaj 6, ĉi tiu drogo havas altan selektivecon por tipo 5 fosfodiesteraso. Iuj datumoj montras, ke ĝia selektiveco kaj inhibicia efiko sur fosfodiesterasa tipo 5 estas pli bonaj ol aliaj inhibidores de fosfodiesterasa tipo 5. Tipaj fosfodiesterasaj inhibidores estas malmultaj.

Kuracaj proprietoj kaj aplikoj

1. Se uzite kune kun CYP 3A4-inhibidores (kiel ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazol, itraconazol, eritromicino, ktp.), Ŝanĝoj, kapdoloro, vizaĝa rubo, priapismo). Ĉi tiu drogo devas esti evitita en kombinaĵo kun ritonavir kaj indinavir. Se uzite en kombinaĵo kun eritromicino, ketoconazole kaj itraconazole, la maksimuma dozo de ĉi tiu drogo ne devas superi 5 mg, kaj la dozo de ketoconazol kaj itraconazol ne devas superi 200 mg.
2. Pacientoj prenantaj nitratojn aŭ ricevantan nitran oksidan donacan terapion devas eviti uzi ĉi tiun drogon en kombinaĵo. Ĝia mekanismo de agado estas plue pliigi laKoncentriĝo de cGMP, rezultigante plibonigitan kontraŭhipertensan efikon kaj pliigitan korpan ritmon. Se uzite kune kun α-receptor-blokantoj, ĝi povas plibonigi la kontraŭhipertensan efikon kaj konduki al hipotensio. Tial la uzo de ĉi tiu drogo estas malpermesita por tiuj, kiuj uzas α-receptor-blokantojn. Meza grasa dieto (30% de grasaj kalorioj) havis neniun signifan efikon sur la farmacokinetiko de ununura buŝa dozo de 20 mg da ĉi tiu drogo, kaj alta grasa dieto (pli ol 55% de grasaj kalorioj) povus plilongigi la pintan tempon de ĉi tiu drogo kaj redukti la sangan koncentriĝon de ĉi tiu drogo, kiun la pinto estas ĉirkaŭ 18%.

Farmakokinetiko
Ĝi estas rapide absorbita post parola administrado, la absoluta biodisponeco de buŝa tablojdo estas 15%, kaj la meza tempo ĝis pinto estas 1h (0,5-2h). Parola solvo 10mg aŭ 20mg, la meza pinta tempo estas 0,9h kaj 0,7h, la meza pinta plasma koncentriĝo estas 9µg/L kaj 21µg/L respektive, kaj la daŭro de drog -efiko povas atingi 1H. La proteina liganta indico de ĉi tiu drogo estas ĉirkaŭ 95%. 1.5h Post ununura parola dozo de 20 mg, la enhavo de drogoj en la spermo estas 0.00018% de la dozo. La drogo estas ĉefe metaboligita en la hepato per citokroma P450 (CYP) 3A4, kaj malgranda kvanto estas metaboligita per isoenzimoj CYP 3A5 kaj CYP 2C9. La ĉefa metabolito estas M1 formita de la deetilado de la piperazina strukturo de ĉi tiu drogo. M1 ankaŭ havas la efikon de inhibado de fosfodiesterasa 5 (ĉirkaŭ 7% de la tuta efikeco), kaj ĝia sango -koncentriĝo estas ĉirkaŭ 26% de la gepatra sango -koncentriĝo. , kaj povas esti plu metaboligita. La ekskreciaj indicoj de drogoj en la formo de metabolitoj en fekoj kaj urino estas ĉirkaŭ 91% ĝis 95% kaj 2% ĝis 6% respektive. La entuta malpleniga indico estas 56 L hore, kaj la duonvivoj de la gepatra komponaĵo kaj M1 estas ambaŭ ĉirkaŭ 4 ĝis 5 horojn.