Kaspofungino por Kontraŭfungaj Infektoj
Produkta Detalo
| Nomo | Kaspofungino |
| CAS-numero | 162808-62-0 |
| Molekula formulo | C52H88N10O15 |
| Molekula pezo | 1093.31 |
| EINECS-numero | 1806241-263-5 |
| Bolpunkto | 1408.1±65.0 °C (Antaŭdirita) |
| Denseco | 1,36 ± 0,1 g/cm³ (Antaŭdirita) |
| Acideca koeficiento | (pKa) 9,86 ± 0,26 (Antaŭdirita) |
Sinonimoj
CS-1171; Kaspofungino; KASPOFUNGINO; KASPORFUNGINO; PneuMocandino B0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoetil)aMino]-N2-(10,12-diMetil-1-oksotetradecil)-4-hidroksi-L-ornitino]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitino]-; Kaspofungino MK-0991; Aids058650; Aids-058650
Kemiaj Ecoj
Kaspofungino estis la unua ekinokandino aprobita por la traktado de enpenetraj fungaj infektoj. Eksperimentoj in vitro kaj in vivo konfirmis, ke kaspofungino havas bonan kontraŭbakterian agadon kontraŭ gravaj oportunismaj patogenoj - Candida kaj Aspergillus. Kaspofungino povas rompi la ĉelan muron per inhibado de la sintezo de 1,3-β-glukano. Klinike, kaspofungino havas bonan efikon sur la traktado de diversaj kandidozoj kaj aspergilozoj.
Efiko
(1,3)-D-glukana sintazo estas ŝlosila komponanto de funga ĉelmura sintezo, kaj kaspofungino povas havi kontraŭfungan efikon per nekonkurenciva inhibicio de ĉi tiu enzimo. Post intravejna administrado, la plasmokoncentriĝo de la medikamento rapide malaltiĝas pro hista distribuado, sekvata de laŭgrada re-liberigo de la medikamento el la histo. La metabolo de kaspofungino pliiĝis kun kreskanta dozo kaj estis doz-rilata en la tempo ĝis stabila stato kun multoblaj dozoj. Tial, por atingi efikajn terapiajn nivelojn kaj eviti amasiĝon de la medikamento, oni devas administri unuan ŝarĝan dozon sekvatan de subtena dozo. Kiam oni samtempe uzas citokromo p4503A4-induktantojn, kiel ekzemple rifampicino, karbamazepino, deksametazono, fenitoino, ktp., oni rekomendas pliigi la subtenan dozon de kaspofungino.
Indikoj
FDA-aprobitaj indikoj por kaspofungino inkluzivas: 1. Febro kun neutropenio: difinita kiel: febro >38°C kun absoluta neutrofila kalkulo (ANC) ≤500/ml, aŭ kun ANC ≤1000/ml kaj oni antaŭvidas, ke ĝi povas esti reduktita sub 500/ml. Laŭ la rekomendo de la Infectious Diseases Society of America (IDSA), kvankam pacientoj kun persista febro kaj neutropenio estis traktitaj per larĝspektraj antibiotikoj, al altriskaj pacientoj oni ankoraŭ rekomendas uzi empirian kontraŭfungan terapion, inkluzive de kaspofungino kaj aliaj kontraŭfungaj drogoj. 2. Invasiva kandidozo: IDSA rekomendas ekinokandinojn (kiel ekzemple kaspofungino) kiel la preferatan drogon por kandidemio. Ĝi ankaŭ povas esti uzata por trakti intra-abdomenajn abscesojn, peritoniton kaj brustajn infektojn kaŭzitajn de Candida infekto. 3. Ezofaga kandidozo: Kaspofungino povas esti uzata por trakti ezofagan kandidozon ĉe pacientoj kun rezistema aŭ maltoleremo al aliaj terapioj. Pluraj studoj trovis, ke la terapia efiko de kaspofungino estas komparebla al tiu de flukonazolo. 4. Invasiva aspergilozo: Kaspofungino estis aprobita por la traktado de invasiva aspergilozo ĉe pacientoj kun maltoleremo, rezisto kaj neefikeco al la ĉefa kontraŭfunga medikamento, vorikonazolo. Tamen, ekinokandino ne estas rekomendinda kiel unuaranga terapio.
