Caspofungin por antifungaj infektoj
Produkta Detalo
| Nomo | Caspofungin |
| CAS -numero | 162808-62-0 |
| Molekula formulo | C52H88N10O15 |
| Molekula pezo | 1093.31 |
| EINECS -nombro | 1806241-263-5 |
| Bolanta punkto | 1408.1 ± 65.0 ° C (antaŭdirita) |
| Denseco | 1,36 ± 0,1 g/cm3 (antaŭdirita) |
| Acida koeficiento | (PKA) 9,86 ± 0,26 (antaŭdirita) |
Sinonimoj
CS-1171; caspofundine; caspofungin; casporfungin; pneŭmondinb0,1-[(4r, 5s) -5-[(2-aminoetil) amino] -n2- (10,12-dimetil -1-oxotetradecil) -4-Hydroxy-L-ornitine] -5-[(3R) -3-Hydroxy-L-ornithine]-; CaspofunginMK-0991; AIDS058650; aidoso-058650
Kemiaj proprietoj
Caspofungin estis la unua Echinocandin aprobita por kuracado de invadaj fungaj infektoj. In vitro kaj in vivo eksperimentoj konfirmis, ke caspofungin havas bonan antibacterian agadon kontraŭ gravaj oportunismaj patogenoj-candida kaj Aspergillus. Caspofungin povas rompi la ĉelan muron malhelpante la sintezon de 1,3-β-glukano. Klinike, kaspofungino havas bonan efikon sur la traktado de diversaj kandidiasis kaj aspergilozo.
Efiko
(1,3) -D-glukana sintakso estas ŝlosila komponento de fungaj ĉelaj muroj-sintezo, kaj caspofungino povas praktiki kontraŭfungan efikon per nekonkurencite inhibado de ĉi tiu enzimo. Post intravena administrado, la plasma drogo -koncentriĝo falas rapide pro distribuo de histoj, sekvita de laŭgrada reeldonado de la drogo el la histo. Metabolismo de kaspofungino pliiĝis kun kreskanta dozo kaj estis rilata al dozo en la tempo al konstanta stato kun multoblaj dozoj. Sekve, por atingi efikajn terapiajn nivelojn kaj eviti amasiĝon de drogoj, unua ŝarĝa dozo devas esti administrita sekvita per bontenada dozo. Kiam vi uzas citokromajn P4503A4 -induktilojn samtempe, kiel rifampicino, carbamazepino, dexametazono, fenitoino, ktp., Oni rekomendas pliigi la bontenadon de caspofungino.
Indikoj
FDA-aprobitaj indikoj por caspofungino inkluzivas: 1. Febro kun neutropenia: difinita kiel: febro> 38 ° C kun absoluta neutrofil-kalkulo (ANC) ≤500/mL, aŭ kun ANC ≤1000/mL kaj oni antaŭdiras, ke ĝi povas esti reduktita sub 500/ml. Laŭ la rekomendo de la Infektaj Malsanoj-Socio de Ameriko (IDSA), kvankam pacientoj kun konstanta febro kaj neutropenia estis traktitaj kun larĝ-spektraj antibiotikoj, pacientoj kun alta risko ankoraŭ rekomendas uzi empiriajn antifungajn terapiojn, inkluzive de caspofungin kaj aliaj antifungaj drogoj. . 2. Invasive Candidiasis: IDSA rekomendas ekinocandinojn (kiel kaspofungino) kiel la drogon elekteblan por kandidemio. Ĝi ankaŭ povas esti uzata por trakti intra-abdomenajn abscesojn, peritonitis kaj brustajn infektojn kaŭzitajn de kandida infekto. 3. Esofagia kandidatiĝo: Caspofungin povas esti uzata por trakti ezofagian kandidiasis en pacientoj kun refrakta aŭ maltoleremo al aliaj terapioj. Pluraj studoj trovis, ke la terapia efiko de kaspofungino estas komparebla al tiu de fluconazolo. 4. Invasive Aspergillosis: Caspofungin estis aprobita por kuracado de invasiva aspergilozo en pacientoj kun maltoleremo, rezisto kaj neefikeco de la ĉefa antifungika drogo, voriconazolo. Tamen, Echinocandin ne rekomendas kiel unua-linia terapio.
