Caspofungin por Kontraŭfungaj Infektoj
Produkta Detalo
| Nomo | Caspofungin |
| CAS-numero | 162808-62-0 |
| Molekula formulo | C52H88N10O15 |
| Molekula pezo | 1093.31 |
| EINECS-Numero | 1806241-263-5 |
| Bolpunkto | 1408.1±65.0 °C (Antaŭvidita) |
| Denso | 1,36±0,1 g/cm3 (Antaŭvidita) |
| Koeficiento de acideco | (pKa) 9.86±0.26 (Antaŭvidita) |
Sinonimoj
CS-1171;Caspofungine;CASPOFUNGIN;CASPOFUNGIN;PneuMocandinB0,1-[(4R,5S)-5-[(2-aMinoethyl)aMino]-N2-(10,12-dimetil-1-oxotetradecyl)-4-hidroksi- L-ornitino]-5-[(3R)-3-hidroksi-L-ornitino]-;CaspofunginMK-0991;Aids058650;Aids-058650
Kemiaj Propraĵoj
Caspofungin estis la unua echinocandin aprobita por la terapio de enpenetraj fungaj infektoj.En vitro kaj en vivo eksperimentoj konfirmis ke caspofungin havas bonan kontraŭbakterian agadon kontraŭ gravaj oportunismaj patogenoj-Candida kaj Aspergillus.Caspofungin povas rompi la ĉelan muron malhelpante la sintezon de 1,3-β-glucano.Klinike, caspofungin havas bonan efikon sur la traktado de diversaj kandidozo kaj aspergilozo.
Efiko
(1,3)-D-glucan-sintezazo estas ŝlosila komponanto de funga ĉela muro-sintezo, kaj caspofungin povas fari kontraŭfungan efikon ne-konkurencie malhelpante ĉi tiun enzimon.Post intravejna administrado, la koncentriĝo de plasma drogo malpliiĝas rapide pro histodistribuo, sekvita de laŭpaŝa reeldono de la drogo el la histo.Metabolo de caspofungin pliiĝis kun pliiĝanta dozo kaj estis dozo-rilata en la tempo al stabila stato kun multoblaj dozoj.Tial, por atingi efikajn terapiajn nivelojn kaj eviti drog-amasiĝon, unua ŝarĝa dozo devas esti administrita sekvita de bontena dozo.Kiam oni uzas citokromojn p4503A4-induktilojn samtempe, kiel rifampicino, carbamazepino, dexametasone, fenitoino, ktp., oni rekomendas pliigi la bontenan dozon de caspofungin.
Indikoj
FDA-aprobitaj indikoj por caspofungin inkluzivas: 1. Febro kun neŭtropenio: difinita kiel: febro >38°C kun absoluta neŭtrofila kalkulo (ANC) ≤500/ml, aŭ kun ANC ≤1000/ml kaj estas antaŭdirite ke ĝi povas esti reduktita. sub 500/ml.Laŭ la rekomendo de la Infektaj Malsanoj Socio de Ameriko (IDSA), kvankam pacientoj kun konstanta febro kaj neŭtropenio estis traktitaj per larĝa spektro antibiotikoj, altriskaj pacientoj ankoraŭ rekomendas uzi empirian kontraŭfunga terapio, inkluzive de caspofungin kaj aliaj kontraŭfungaj drogoj. ..2. Invasiva kandidozo: IDSA rekomendas ekinokandinojn (kiel caspofungin) kiel la drogon de elekto por kandidemio.Ĝi ankaŭ povas esti uzata por trakti intra-abdomenajn abscesojn, peritoniton kaj brustajn infektojn kaŭzitajn de Candida infekto.3. Ezofaga kandidozo: Caspofungin povas esti uzata por trakti ezofagan kandidozon en pacientoj kun nerezista aŭ maltoleremo al aliaj terapioj.Pluraj studoj trovis ke la terapia efiko de caspofungin estas komparebla al tiu de fluconazole.4. Invasiva aspergilozo: Caspofungin estis aprobita por la traktado de invasiva aspergilozo en pacientoj kun maltoleremo, rezisto kaj neefikeco de la ĉefa kontraŭfunga drogo, voriconazole.Tamen, echinocandin ne estas rekomendita kiel unualinia terapio.
