Liraglutidaj Kontraŭdiabetaĵoj por Kontrolo de Sangosukero CAS NO.204656-20-2
Produkta Detalo
| CAS | 204656-20-2 | Molekula Formulo | C172H265N43O51 |
| Molekula Pezo | 3751.20 | Aspekto | Blanka |
| Stokado-Kondiĉo | Lumrezisto, 2-8 gradoj | Pakaĵo | Aluminia folia sako/fiolo |
| Pureco | ≥98% | Transportado | Malvarma ĉeno kaj malvarma stokado liverado |
Ingrediencoj de Liraglutido
Aktiva Ingredienco:
Liraglutido (analogo de homa glukagono-simila peptido-1 (GLP-1) produktita de gisto per genetika rekombiniga teknologio).
Kemia Nomo:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu (N-α-heksadekanilo)))-GLP-1[7-37]
Aliaj Ingrediencoj:
Dunatria hidrogenfosfata dihidrato, propilena glikolo, klorida acido kaj/aŭ natria hidroksido (nur kiel pH-alĝustigiloj), fenolo, kaj akvo por injekto.
Apliko
Tipo 2 diabeto
Liraglutido plibonigas la kontrolon de sangoglukozo. Ĝi reduktas manĝrilatan hiperglicemion (dum 24 horoj post administrado) per pliigo de insulinsekrecio (nur) kiam necese, per pliigo de glukozoniveloj, prokrasto de stomaka malpleniĝo kaj subpremo de manĝa glukagonsekrecio.
Ĝi taŭgas por pacientoj, kies sangosukero estas ankoraŭ malbone kontrolita post la maksimuma tolerita dozo de metformino aŭ sulfonilureoj sole. Ĝi estas uzata en kombinaĵo kun metformino aŭ sulfonilureoj.
Ĝi agas glukoz-dependa, kio signifas, ke ĝi stimulos insulinsekrecion nur kiam sangoglukozaj niveloj estas pli altaj ol normale, malhelpante "troŝovon". Sekve, ĝi montras nekonsiderindan riskon de hipoglikemio.
Ĝi havas la potencialon inhibicii apoptozon kaj stimuli regeneradon de betaĉeloj (vidite en bestaj studoj).
Ĝi malpliigas apetiton kaj inhibicias korpopezpliiĝon, kiel montrite en rekta studo kontraŭ glimepirido.
Farmakologia Ago
Liraglutido estas GLP-1-analogo kun 97%-a sekvenca homologio al homa GLP-1, kiu povas ligiĝi al kaj aktivigi la GLP-1-receptoron. La GLP-1-receptoro estas la celo de denaska GLP-1, endogena inkretina hormono, kiu antaŭenigas glukozo-koncentriĝ-dependan insulinsekrecion el pankreataj β-ĉeloj. Male al denaska GLP-1, la farmakokinetikaj kaj farmakodinamikaj profiloj de liraglutido en homoj taŭgas por unufoje-taga dozoreĝimo. Post subhaŭta injekto, ĝia mekanismo de longedaŭra ago inkluzivas: mem-asociiĝon, kiu malrapidigas la sorbadon; ligiĝon al albumino; pli altan enziman stabilecon kaj tial pli longan plasman duoniĝotempon.
La aktiveco de liraglutido estas mediaciita per ĝia specifa interagado kun la GLP-1-receptoro, rezultante en pliiĝo de cikla adenozina monofosfato (cAMP). Liraglutido stimulas insulinsekrecion laŭ glukozokoncentriĝ-dependa maniero, dum reduktas troan glukagonsekrecion laŭ glukozokoncentriĝ-dependa maniero.
Tial, kiam la sangoglukozo altiĝas, la insulinsekrecio estas stimulita, dum la glukagonsekrecio estas inhibiciita. Kontraste, liraglutido reduktas la insulinsekrecion dum hipoglikemio sen influi la glukagonsekrecion. La hipoglicemia mekanismo de liraglutido ankaŭ inkluzivas iometan plilongigon de la stomaka malpleniga tempo. Liraglutido reduktas la korpopezon kaj la korpograsan mason per redukto de malsato kaj energikonsumo.
