Liraglutida kontraŭ-diabetoj por sango-sukero-kontrolo CAS No.204656-20-2

Diabeto de Tipo 2

Liraglutido plibonigas kontrolon de sanga glukozo. Ĝi reduktas hiperglicemion kun manĝo (dum 24 horoj post administrado) pliigante sekrecion de insulino (nur) kiam postulite per pliigo de glukozo-niveloj, prokrastante gastrikan malplenigon kaj subpremante la sekrecion de glucagono.
Ĝi taŭgas por pacientoj, kies sango -sukero estas ankoraŭ malbone kontrolita post la maksimuma tolerita dozo de metformino aŭ sulfonilureoj sole. Ĝi estas uzata kombina kun metformino aŭ sulfonilureoj.
Ĝi agas laŭ glukoza-dependa maniero, signifante ke ĝi stimulos sekrecion de insulino nur kiam sango-glukozo-niveloj estas pli altaj ol normala, malebligante "troan". Sekve ĝi montras neglekteblan riskon de hipogluzemio.
Ĝi havas la potencialon malhelpi apoptozon kaj stimuli regeneradon de beta -ĉeloj (vidita en bestaj studoj).
Ĝi malpliigas apetiton kaj malhelpas kreskon de korpa pezo, kiel montras kap-al-kapa studo kontraŭ glimepirido.

Farmakologia ago

Liraglutido estas GLP-1-analogo kun 97% sekvenca homologio al homa GLP-1, kiu povas ligi kaj aktivigi la GLP-1-receptoron. La GLP-1-ricevilo estas la celo de denaska GLP-1, endogena kreska hormono, kiu antaŭenigas glukozan koncentriĝon-dependan insulinan sekrecion de pankreataj β-ĉeloj. Male al denaska GLP-1, la farmacokinetiaj kaj farmacodinamikaj profiloj de liraglutido ĉe homoj taŭgas por iam-ĉiutaga doza reĝimo. Post subkutana injekto, ĝia mekanismo de plilongigita ago inkluzivas: mem-asocio, kiu malrapidigas absorbadon; ligante al albumino; Pli alta enzima stabileco kaj tiel pli longa plasma duonvivo.

La aktiveco de liraglutido estas mediaciita per ĝia specifa interagado kun la GLP-1-ricevilo, rezultigante pliigon de cikla adenosina monofosfato (CAMP). Liraglutido stimulas sekrecion de insulino laŭ glukoza koncentriĝo-maniero, dum reduktado de troa glucagona sekrecio laŭ glukoza koncentriĝo-maniero.

Tial, kiam sango -glukozo leviĝas, sekrecio de insulino estas stimulita, dum sekrecio de glucagono estas malhelpita. En kontrasto, liraglutido reduktas sekrecion de insulino dum hipogluzemio sen tuŝi sekrecion de glucagono. La hipoglucemia mekanismo de liraglutido ankaŭ inkluzivas etan plilongigon de gastrika malplena tempo. Liraglutido reduktas korpan pezon kaj korpan grasan mason reduktante malsaton kaj energian konsumon.