CAS | 204656-20-2 | Molekula Formulo | C172H265N43O51 |
Molekula pezo | 3751.20 | Aspekto | Blanka |
Kondiĉo de Stokado | Luma rezisto, 2-8 gradoj | Pako | Aluminia papera sako/fiolo |
Pureco | ≥98% | Transportado | Malvarma Ĉeno kaj malvarmeta stokado livero |
Aktiva Ingredienco:
Liraglutido (analogo de homa glukagon-simila peptido-1 (GLP-1) produktita per gisto per genetika rekombinigteknologio).
Kemia Nomo:
Arg34Lys26-(N-ε-(γ-Glu (N-α-heksadekanilo)))-GLP-1[7-37]
Aliaj Ingrediencoj:
Disodia Hidrogena Fosfato Dihidrato, Propilenglikolo, Klorida Acido kaj/aŭ Natria Hidroksido (Nur kiel pH-Alĝustigiloj), Fenolo kaj Akvo por Injekto.
Diabeto de tipo 2
Liraglutido plibonigas kontrolon de sanga glukozo.Ĝi reduktas manĝ-rilatan hiperglikemion (dum 24 horoj post administrado) pliigante insulinsekrecion (nur) kiam postulite per pliigo de glukozoniveloj, prokrastado de stomaka malplenigo kaj subpremado de prandiala glukagona sekrecio.
Ĝi taŭgas por pacientoj, kies sanga sukero estas ankoraŭ malbone kontrolita post la maksimuma tolerita dozo de metformino aŭ sulfonilureoj sole.Ĝi estas uzata en kombinaĵo kun metformino aŭ sulfonilureoj.
Ĝi agas en glukozo-dependa maniero, kio signifas, ke ĝi stimulos sekrecion de insulino nur kiam sangoglukozo-niveloj estas pli altaj ol normalo, malhelpante "superfluon".Sekve, ĝi montras nekonsiderindan riskon de hipoglikemio.
Ĝi havas la potencialon por malhelpado de apoptozo kaj stimulado de regenerado de betaĉeloj (vidite en beststudoj).
Ĝi malpliigas apetiton kaj malhelpas korpan pezon, kiel montrite en kapo-al-kapa studo kontraŭ glimepirido.
Farmakologia Agado
Liraglutide estas GLP-1-analogo kun 97%-sekvenchomologio al homa GLP-1, kiu povas ligi al kaj aktivigi la GLP-1-receptoron.La GLP-1-receptoro estas la celo de indiĝena GLP-1, endogena inkretinhormono kiu antaŭenigas glukozon koncentriĝ-dependan insulinsekrecion de pankreataj β-ĉeloj.Male al indiĝena GLP-1, la farmakokinetaj kaj farmakdinamikaj profiloj de liraglutido en homoj taŭgas por unu-ĉiutaga doza reĝimo.Post subkutana injekto, ĝia mekanismo de longedaŭra ago inkluzivas: mem-asocion, kiu malrapidigas sorbadon;ligado al albumino;Pli alta enzimstabileco kaj tiel pli longa plasma duoniĝotempo.
La agado de liraglutido estas mediaciita de ĝia specifa interagado kun la GLP-1-receptoro, rezultigante pliiĝon en cikla adenozina monofosfato (cAMP).Liraglutido stimulas insulinsekrecion en glukozo-koncentriĝodependa maniero, dum reduktas troan glukagon-sekrecion en glukozo-koncentriĝodependa maniero.
Tial, kiam sanga glukozo pliiĝas, insulinsekrecio estas stimulita, dum glukagona sekrecio estas malhelpita.Kontraste, liraglutido reduktas insulinsekrecion dum hipoglikemio sen influi glukagonsekrecion.La hipoglucemia mekanismo de liraglutido ankaŭ inkluzivas iomete plilongigon de la stomaka malplenigo.Liraglutide reduktas korpan pezon kaj korpan grasan mason reduktante malsaton kaj energian konsumon.