Tesamorelin API
Tesamorelino estas sinteza peptida medikamento, kies plena nomo estas ThGRF(1-44)NH₂, kiu estas analogo de kreskohormono-liberiga hormono (GHRH). Ĝi stimulas la antaŭan hipofizon por sekrecii kreskohormonon (GH) simulante la agon de endogena GHRH, tiel nerekte pliigante la nivelon de insulinsimila kreskofaktoro 1 (IGF-1), alportante serion da avantaĝoj en metabolo kaj hista riparo.
Nuntempe, Tesamorelin estas aprobita de la FDA por la traktado de HIV-rilata lipodistrofio, precipe por redukti abdomenan visceran grasamasiĝon (viscera grasa histo, VAT). Ĝi ankaŭ estis vaste studita por **kontraŭaĝiĝo, metabola sindromo, ne-alkohola grasa hepatmalsano (NAFLD/NASH)** kaj aliaj kampoj, montrante larĝajn aplikajn perspektivojn.
Mekanismo de ago
Tesamorelino estas 44-aminoacida peptido kun strukturo tre simila al natura GHRH. Ĝia agmekanismo estas:
Aktivigu GHRH-receptoron (GHRHR) por stimuli la antaŭan hipofizon liberigi GH.
Post kiam GH estas levita, ĝi agas sur la hepaton kaj ĉirkaŭajn histojn por pliigi IGF-1-sintezon.
GH kaj IGF-1 komune partoprenas en grasa metabolo, proteinsintezo, ĉelriparo kaj bontenado de ostodenseco.
Ĝi ĉefe agas sur la malkomponiĝon de viscera graso (grasa mobilizado) kaj havas malmultan efikon sur subhaŭtan grason.
Kompare kun rekta eksogena injekto de GH, Tesamorelin antaŭenigas GH-sekrecion per endogenaj mekanismoj, kio estas pli proksima al la fiziologia ritmo kaj evitas malfavorajn reagojn kaŭzitajn de troa GH, kiel ekzemple akvoreteno kaj insulinrezisto.
Esplorado kaj klinika efikeco
La efikeco de Tesamorelin estis kontrolita per pluraj klinikaj provoj, precipe en la jenaj areoj:
1. HIV-rilata lipodistrofio (FDA-aprobitaj indikoj)
Tesamorelin povas signife redukti abdomenan VAT (averaĝa malpliiĝo de 15-20%);
Pliigi IGF-1-nivelojn kaj plibonigi la metabolan staton de la korpo;
Plibonigi korpoformon kaj redukti la psikologian ŝarĝon asociitan kun grasa redistribuo;
Ne signife influas la subhaŭtan grastavolon, ostodensecon aŭ muskolan mason.
2. Ne-alkohola steatohepatito (NASH) kaj hepata fibrozo
Klinikaj provoj montris, ke Tesamorelin povas redukti la enhavon de hepata graso (MRI-PDFF-bildigo);
Oni atendas, ke ĝi plibonigos la insulinsentemon de hepatocitoj;
Ĝi estas precipe efika por pacientoj kun HIV kaj NAFLD, kaj havas eblan larĝspektran metabolan protekton.
3. Metabola sindromo kaj insulinrezisto
Tesamorelin signife reduktas trigliceridajn nivelojn kaj abdomenan obezecon;
Plibonigas HOMA-IR-indekson kaj helpas plibonigi insulinreziston;
Studoj montris, ke ĝi povas plibonigi la kapaciton de muskola proteinsintezo, kio utilas al maljunuloj aŭ resaniĝintoj de kronikaj malsanoj.
API-produktado kaj kvalito-kontrolo
La Tesamorelin API provizita de nia Gentolex Grupo uzas progresintan solidfazan peptidsintezan teknologion (SPPS) kaj estas produktita sub GMP-medio. Ĝi havas la jenajn karakterizaĵojn:
Pureco ≥99% (HPLC)
Kvalifikita por detekto de endotoksino, peza metalo, resta solvilo
Aminoacida sekvenco kaj strukturkonfirmo per LC-MS/NMR
Provizu personigitan produktadon de gramo ĝis kilogramo