Nomo | Atosiban |
CAS -numero | 90779-69-4 |
Molekula formulo | C43H67N11O12S2 |
Molekula pezo | 994.19 |
EINECS -nombro | 806-815-5 |
Bolanta punkto | 1469.0 ± 65.0 ° C (antaŭdirita) |
Denseco | 1.254 ± 0,06 g/cm3 (antaŭdirita) |
Stokaj kondiĉoj | -20 ° C |
Solvebleco | H2O: ≤100 mg/mL |
Atosibana acetato estas disulfida ligita cikla polipeptido konsistanta el 9 aminoacidoj. Ĝi estas modifita oksitocina molekulo ĉe pozicioj 1, 2, 4 kaj 8. La N-finaĵo de la peptido estas 3-mercaptopropionika acido (tiol kaj la sulfhidrila grupo de [Cys] 6 formas disulfidan ligon), la n-etilaĵo de la fino. kaj atosibana acetato estas uzata en medikamentoj kiel vinagro ĝi ekzistas en la formo de acida salo, ofte konata kiel atosibana acetato.
Atosiban estas oksitocino kaj vasopresina V1A kombinita receptoro antagonisto, la oksitocina ricevilo estas strukture simila al la vasopresina V1A -ricevilo. Kiam la oksitocina ricevilo estas blokita, oksitocino ankoraŭ povas agi tra la V1A -ricevilo, do necesas bloki la ĉi -suprajn receptorojn samtempe, kaj ununura antagonismo de unu ricevilo povas efike malhelpi uterinan kuntiriĝon. Ĉi tio ankaŭ estas unu el la ĉefaj kialoj, kial agonistoj de β-receptoroj, blokaj kanaloj de kalcio kaj inhibidores de sintasa prostaglandino ne povas efike malhelpi uterajn kuntiriĝojn.
Atosiban estas kombinita receptoro -antagonisto de oksitocino kaj vasopresino V1A, ĝia kemia strukturo estas simila al la du, kaj ĝi havas altan afinecon por riceviloj, kaj konkurencas kun oksitocino kaj vasopresino V1A -receptoroj, tiel blokante la agadon de oksitocino kaj vasopocino kaj redukti la agadon de oksitocino kaj vasopocino.