Nomo | Atosiban |
CAS-numero | 90779-69-4 |
Molekula formulo | C43H67N11O12S2 |
Molekula pezo | 994.19 |
EINECS-Numero | 806-815-5 |
Bolpunkto | 1469.0±65.0 °C (Antaŭvidita) |
Denso | 1,254±0,06 g/cm3 (Antaŭvidita) |
Kondiĉoj de konservado | -20°C |
Solveco | H2O: ≤100 mg/mL |
Atosiban acetato estas disulfid-ligita cikla polipeptido konsistanta el 9 aminoacidoj.Ĝi estas modifita oksitocina molekulo ĉe pozicioj 1, 2, 4 kaj 8. La N-finaĵo de la peptido estas 3-merkaptopropiona acido (tiolo kaj La sulfhidrilgrupo de [Cys]6 formas disulfidligon), la C-finaĵo estas en formo de amido, la dua aminoacido ĉe la N-finaĵo estas etiligita modifita [D-Tyr(Et)]2, kaj atosibana acetato estas uzata en medikamentoj kiel vinagro Ĝi ekzistas en formo de acida salo, kutime; konata kiel atosiban acetato.
Atosiban estas oksitocina kaj vasopresina V1A kombinita receptorantagonisto, la oksitocina receptoro estas strukture simila al la vasopresina V1A receptoro.Kiam la oksitocina ricevilo estas blokita, oksitocina ankoraŭ povas agi per la V1A-ricevilo, do necesas bloki la suprajn du receptorajn vojojn samtempe, kaj ununura antagonismo de unu ricevilo povas efike malhelpi uteran kuntiriĝon.Ĉi tio ankaŭ estas unu el la ĉefaj kialoj, kial β-receptoraj agonistoj, kalcia kanalblokiloj kaj prostaglandin-sintazo-inhibitoroj ne povas efike malhelpi uterajn kuntiriĝojn.
Atosiban estas kombinita receptorantagonisto de oksitocino kaj vasopresino V1A, ĝia kemia strukturo estas simila al la du, kaj ĝi havas altan afinecon por riceviloj, kaj konkuras kun oksitocino kaj vasopresin V1A-riceviloj, tiel blokante la agadpadon de oksitocino kaj vasopresino kaj reduktante. uteraj kuntiriĝoj.