Nomo | Pregabalin |
CAS -numero | 148553-50-8 |
Molekula formulo | C8H17NO2 |
Molekula pezo | 159.23 |
EINECS -nombro | 604-639-1 |
Bolanta punkto | 274,0 ± 23,0 ° C |
Pureco | 98% |
Stokado | Sigelita en seka, ĉambra temperaturo |
Formo | Pulvoro |
Koloro | Blanka |
Pakado | PE -sako+aluminia sako |
3 (j)-(aminometil) -5-metilhexanoika acido; (3s) -3- (aminometil) -5-metilhexanoika acido; pregabalino; pregablino; 3- (aminometil) -5-metil-hoskana; ) -Pregabalin; (S) -pregabalino
Farmakologia efiko
Pregabalin havas bonan terapian efikon sur epilepsio. Studoj pri diversaj bestaj epileptikaj kaptaj modeloj montris, ke pregabalino povas signife malhelpi epileptikajn kaptilojn, kaj ĝia aktiva dozo estas 3-10 fojojn malpli ol gabapentino. Studoj trovis, ke pregabalino povas redukti la sensajn kaj motorajn spinalajn ŝnurajn refleksojn de rato-pinĉ-piedfingra stimulo, redukti la rilatajn kondutojn de neuropatiaj bestaj doloraj modeloj kun diabeto, ekstercentra nerva vundo aŭ kemioterapio, kaj redukti aŭ redukti la doloron rilatan al doloro kaŭzita de spinalaj stimuloj. la konduto de. Studoj pri bestoj trovis, ke pregabalino povas havi avantaĝojn en kombinaĵo kun opioidoj. Pregabalin provizas novan eblon por la klinika traktado de neuropatia doloro.
Mekanismo
Pregabalino eble reduktos la kalci-dependan liberigon de iuj neurotransmisiloj per modulado de kalcia kanala funkcio. Although pregabalin is a structural derivative of the inhibitory neurotransmitter γ-aminobutyric acid (GABA), it does not directly bind to GABAA, GABAB, or benzodiazepine receptors and does not increase GABAA in cultured neurons Reaction, does not change the concentration of GABA in the Cerbo de ratoj, kaj havas neniun akran efikon sur GABA -konsumado aŭ degenero. Tamen, la studo trovis, ke plilongigita ekspozicio de kulturitaj neŭronoj al pregabalino pliigis la densecon de GABA -transportiloj kaj la indicon de funkcia GABA -transporto. Pregabalin ne blokas natriajn kanalojn, ne havas agadon pri opioidaj riceviloj, ne ŝanĝas ciclooksigenase -agadon, havas neniun agadon pri dopamino kaj serotonina riceviloj, kaj ne malhelpas la reaktivigon de dopamino, serotonino aŭ norepinefrina. ingesta.
Medicinaj interagoj
1 Ne estas metaboligita per la citokroma P450 -sistemo, tial ĝi malofte interagas kun aliaj drogoj. Ĝi ne influas la farmacokinetikojn de antiepileptikaj drogoj (kiel natria valproato, fenitoino, lamotrigino, karbazepino, fenobarbital, topiramato), buŝaj kontraŭkoncipiloj, buŝaj hipoglicemiaj agentoj, diuretikoj kaj insulino.
2. Kiam ĉi tiu produkto estas uzata kune kun oksikodono, ĝia rekona funkcio reduktiĝos kaj la damaĝo de motora funkcio plibonigos.
3. Ĝi havas aldonan efikon kun lorazepam kaj etanolo.