Rapamicino estas imunosupresiva drogo, kontraŭkancero kaj kontraŭmaljuniĝo
Produkta Detalo
| Nomo | Rapamicino |
| CAS -numero | 53123-88-9 |
| Molekula formulo | C51H79NO13 |
| Molekula pezo | 914.19 |
| EINECS -nombro | 610-965-5 |
| Bolanta punkto | 799.83 ° C (antaŭdirita) |
| Denseco | 1.0352 |
| Stokada Kondiĉo | Sigelita en seka, vendejo en frostujo, sub -20 ° C |
| Formo | Pulvoro |
| Koloro | Blanka |
| Pakado | PE -sako+aluminia sako |
Sinonimoj
AY 22989; 23,27-epoxy-3h-pyrido (2,1-c) (1,4) oxaazacyclohentriacontine; NSC-226080; rapa; rapamune; rapamycin; rapamycin, streptomyces higroscopicus; rpmycin;
Farmakologia efiko
Priskribo
Rapamycin estas makrolida antibiotiko strukture simila al procofol (FK506), sed havas tre malsaman imunosupresan mekanismon. FK506 inhibicias la proliferadon de T-limfocitoj de G0-fazo ĝis G1-fazo, dum RAPA-blokoj signalantaj tra malsamaj citokinaj riceviloj kaj blokas la progresadon de T-limfocitoj T-ĉeloj de G1 al S-fazo, kompare kun FK506, RAPA povas bloki kalci-dependajn kaj kalciajn signalojn de TIMP-dependaj de kalcio. Medicinaj esploristoj de Universitato de Ĉikago uzas komerce haveblajn buŝajn rapamicinajn tabelojn plus pomelo -sukon por trakti melanomon, oftan malignan tumoran malsanon en Eŭropo kaj Usono, kio povas multe plibonigi la kontraŭkanceran efikon de aliaj kemioterapiaj drogoj, tiel plilongigante la postvivadon de pacientoj. Studoj montris, ke rapamicino facile malkomponiĝas per enzimoj post eniro en la digestan vojon, kaj pomelo -suko enhavas grandan kvanton da furanocoumarinoj, kiuj povas malhelpi la detruan efikon de digestaj enzimoj sur rapamicino. Povas plibonigi la biodisponecon de rapamicino. Oni diras, ke la plej fruaj nederlandaj kuracistoj malkovris, ke pomelo -suko havas la efikon plibonigi la buŝan absorbadon de shanming, kaj nun kuracistoj en eŭropaj kaj usonaj landoj aplikis ĝin al rapamicinaj preparoj.
En la lastaj jaroj, studoj trovis, ke la celo de rapamicino (mTOR) estas intracelula kinase, kaj la anormaleco de ĝia kondukta vojo povas indukti diversajn malsanojn. Kiel celita inhibilo de mTOR, rapamicino povas trakti tumorojn proksime rilatajn al ĉi tiu vojo, inkluzive de rena kancero, limfomo, pulmo -kancero, hepato -kancero, mama kancero, neŭroendokrina kancero kaj gastrika kancero. Precipe en la kuracado de du maloftaj malsanoj, LAM (limfangiomiomatosis) kaj TSC (tubera sklerozo), la efiko estas pli evidenta, kaj LAM kaj TSC ankaŭ povas esti konsiderataj kiel tumoraj malsanoj en iu mezuro.
Kromefiko
Rapamycin (RAPA) havas similajn kromefikojn al FK506. En granda nombro da klinikaj provoj, ĝiaj kromefikoj estis trovitaj dependaj kaj reverteblaj de dozo, kaj Rapa ĉe terapiaj dozoj ne estis trovita havi signifan nefrotoxicidad kaj neniun gingivan hiperplasion. La ĉefaj toksaj kaj kromefikoj inkluzivas: kapdoloro, naŭzo, kapturno, nazotukoj, kaj arta doloro. Laboratoriaj eksternormoj inkluzivas: trombocitopenia, leŭkopenio, malalta hemoglobino, hipertrigliceridemio, hipercolesterolemio, hiperglicemia, levita hepato -enzimoj (SGOT, SGPT), HipopaLedia, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hipaka, hypeda. Administrado, kaj la kaŭzo de pli malaltaj plasmaj fosfataj niveloj estas pensita esti plilongigita fosfata ekskrecio de la transplantita reno per RAPA-bazita imunosupresiva terapio. Kiel aliaj imunosupresiloj, RAPA havas pliigitan eblecon de infekto, kun raportita tendenco pliigi pneŭmonion precipe, sed la apero de aliaj oportunismaj infektoj ne signife diferencas de CSA.
